Từ năm 2013 đến năm 2016, PGS.TS. Trần Văn Lộc cùng các cộng sự tại Viện Hoá học đã thực hiện đề tài: “Nghiên cứu chiết tách, chuyển hóa hóa học và thăm dò hoạt tính sinh học của các triterpenoid từ Cây rau má Centella asiatica (L.) Urban, họ Hoa tán [Apiaceae]”. Đề tài nhằm nghiên cứu bán tổng hợp các dẫn xuất của axit asiatic, axit madecassic; nghiên cứu hoạt tính sinh học của các chất tổng hợp được theo hướng chống ung thư.

Một số kết quả của đề tài:

1. Đã tiến hành xác định hàm lượng của hai hợp chất triterpene chính là asiatic acid và madecassic acid trong ba mẫu rau má thu tại Sơn Tây (Hà Nội), tỉnh Nam Định và thành phố Hồ Chí Minh bằng phương pháp sắc ký cột và phương pháp HPLC. Kết quả cho thấy hàm lượng của hai triterpene trên trong mẫu rau má Sơn Tây là cao nhất: asiatic acid là 0.72%, madecassic acid là 0.89% so với nguyên liệu khô.

2. Từ rau má thu tại Thành phố Hồ Chí Minh đã phân lập và xác định cấu trúc 6 hợp chất: stigmasterol, β-sitosterol, asiatic acid, madecassic acid, hỗn hợp stigmasterol glucoside và β-sitosterol glucoside (1:1) và madecassoside.

3. Đã tổng hợp và khẳng định cấu trúc của 30 dẫn xuất của asiatic acid thông qua việc tạo ra các amide ở vị trí C-28 và chuyển hóa các nhóm hydroxy ở vị trí C-2, C-3, C-23. Trong số các hợp chất tổng hợp được có 26 hợp chất mới, chưa được công bố trong tài liệu.

4. Từ madecassic acid đã tổng hợp được 17 dẫn xuất mới thông qua việc tạo ra các amide ở vị trí C-28 và acetyl hóa các nhóm hydroxy ở C-2, C-3 và C-23 của madecassic acid. Cấu trúc của tất cả các dẫn xuất tổng hợp được khẳng định thông qua phân tích các phổ FTIR, MS và NMR một chiều và hai chiều của chúng.

5. Đã thăm dò hoạt tính bảo vệ gan của asiatic acid chiết tách từ cây rau má trên mô hình gây độc gan chuột bằng paracetamol. Kết quả cho thấy asiatic acid có hoạt tính bảo vệ gan có ý nghĩa thống kê so với nhóm đối chứng.

6. Đã thử nghiệm hoạt tính kháng tế bào ung thư trên ba dòng là KB (ung thư biểu mô), HepG2 (ung thư gan) và Lu-1 (ung thư phổi) của 28 dẫn xuất của asiatic acid và 14 dẫn xuất của madecassic acid tổng hợp được. Hầu hết dẫn xuất tổng hợp đều có hoạt tính cao hơn hợp chất đầu. Có nhiều hợp chất có hoạt tính cao hơn hợp chất đầu từ 60 đến gần 100 lần trên cả ba dòng tế bào ung thư thử nghiệm.

Kết quả nghiên cứu hứa hẹn tìm ra hợp chất mới có hoạt tính kháng ung thư cao, góp phần phát triển ngành hóa dược.

Có thể tìm đọc toàn văn Báo cáo kết quả nghiên cứu của Đề tài (Mã số 15198) tại Cục Thông tin Khoa học và Công nghệ Quốc gia.

N.P.D (NASATI)