Nghiên cứu quy trình công nghệ bán tổng hợp tetrahydrocurcumin từ curcumin trong củ nghệ làm nguyên liệu cho dược mỹ phẩm

Curcuminoid, đặc biệt là curcumin chiết tách từ củ nghệ vàng Việt Nam, Curcuma longa L., đã được chứng minh có hoạt tính sinh học. Curcumin có ảnh hưởng đến hơn 700 gene trong cơ thể, có khả năng giữ cho các tế bào làm việc một cách có trật tự, quy củ, giúp cơ thể phòng và chống ung thư, giảm cân, chống lại bệnh béo phì và chống lão hóa. Hoạt tính curcuminoid có liên quan tới khả năng ức chế quá trình Angiogenesis (quá trình phát triển của hệ thống mạch máu giúp nuôi dưỡng và thúc đẩy sự tăng trưởng các tế bào ung thư, cũng như quá trình hình thành các mạch máu trong mô mỡ tạo điều kiện cho sự hình thành mỡ trong cơ thể). Tuy nhiên, để hấp thụ được curcumin theo đường miệng thì curcumin vào cơ thể phải được chuyển hóa thành tetrahydrocurcumin bằng một số chủng vi khuẩn trong đường ruột đặc trưng là E.Coli chủng K12. E.Coli chủng K12 chuyển hóa curcumin thành tetrahydrocurcumin (THC) qua hai bước: Bước 1: Khử curcumin thành dihydrocurcumin (DHC); bước 2: Khử DHC thành tetrahydrocurcumin. Sự chuyển hóa này có hiệu quả không cao nên hoạt lực phòng và trị bệnh của curcumin không được phát huy một cách tối đa.

Vì vậy, việc nghiên cứu chuyển hóa curcumin thành THC (tetrahydrocurcumin) bằng phản ứng hydro hóa ở điều kiện thích hợp hiện nay đang được quan tâm nghiên cứu. THC có những hoạt tính sinh học mạnh hơn nhiều so với curcumin, đặc biệt trong phòng, chống ung thư, kháng viêm và chống oxy hóa. Từ năm 2015 đến 2017, TS. Nguyễn Mai Cương và các cộng sự tại Viện Hóa học Công nghiệp Việt Nam đã thực hiện đề tài: “Nghiên cứu quy trình công nghệ bán tổng hợp tetrahydrocurcumin từ curcumin trong củ nghệ làm nguyên liệu cho dược mỹ phẩm”.

Một số kết quả nghiên cứu của đề tài:

1. Đã nghiên cứu các điều kiện tối ưu nâng cao hàm lượng curcuminoid từ 92-95% lên 98%, sử dụng hệ dung môi kết tinh methanol 80%, kết tinh hai lần, hiệu suất thu nhận sản phẩm là 75% so với nguyên liệu;

2. Đã xác định các thông số công nghệ bán tổng hợp THC 90%, quy mô 50 g/mẻ, hiệu suất thu nhận đạt 86% so với nguyên liệu, sử dụng xúc tác Raney-Nickel trong dung môi axeton, kết tinh lại trong n-hexane/ethyl acetate (1/1, v/v...).

3. Đã thử nghiệm bán tổng hợp THC 90% ở quy mô 0,5 kg/mẻ. Sản phẩm thu được là THC hàm lượng trên 90%. Hiệu suất quá trình tính theo nguyên liệu đạt 85%, đề xuất hệ thiết bị sử dụng cho quy mô này;

4. Đã nghiên cứu và xác định các thông số công nghệ cho quá trình tinh chế, nâng cao hàm lượng THC từ 90% lên 98% sử dụng hệ dung môi kết tinh n-hexane/ethyl acetate: 1/1 (v/v), tỉ lệ chất tan/dung môi: 1/6 (w/v), tại tại 50C trong 24h kết hợp với tảy màu bằng than hoạt tính trong môi trường cồn;

5. Đã tiến hành dựng đường chuẩn và phân tích hàm lượng THC bằng HPLC; bằng các phương pháp phổ, đã chứng minh được sản phẩm là THC;

6. Đã tiến hành phân tích, thử nghiệm sản phẩm THC 98%. Kết quả cho thấy hàm lượng kim loại nặng, vi sinh vật nằm trong giới hạn cho phép của thuốc dùng cho đường uống, không chứa các vi khuẩn gây bệnh; IC50 của tetrahydrocurcumin là 75 ± 0,26 µg/ml.

7. Đã đánh giá độc tính cấp và độc tính bán trường diễn của sản phẩm THC 98%, LD0 của mẫu THC thử nghiệm ≥ 5000 mg /kg chuột, mẫu THC thử nghiệm có độ an toàn cao.

8. Chế phẩm THC tương đối ổn định ở điều kiện lão hoá cấp tốc và có thể ngoại suy theo lý thuyết, chế phẩm tetrahydrocurcumin sẽ ổn định trong hơn 24 tháng ở điều kiện bảo quản thường (nhiệt độ 20oC và độ ẩm tương đối 75%), so sánh với kết quả phân tích HPLC khi bảo quản mẫu ở nhiệt độ thường không có sự khác biệt;

9. Đã xây dựng và ban hành tiêu chuẩn cơ sở cho sản phẩm THC 98%;

10. Đã sản xuất thử nghiệm 50kg curcuminoid 98% sử dụng làm nguyên liệu đầu vào để tổng hợp 10kg THC 90%; lượng THC này tiếp tục được nghiên cứu để sản xuất thử ra 5kg sản phẩm THC 98%;

Lần đầu tiên ở Việt Nam, quy trình công nghệ bán tổng hợp sản xuất 5kg tetrahydrocurcumin 98% ở quy mô 0,5kg/mẻ, phản ứng được tiến hành trong thiết bị phản ứng cao áp Parr Inst (Mỹ), đã được nghiên cứu hoàn thiện và sản xuất thử nghiệm cho thấy quy trình ổn định, hiệu suất cao, có khả năng triển khai sản xuất ở quy mô công nghiệp.

Về hiệu quả kinh tế xã hội, sản phẩm sản xuất có giá thành thấp hơn so với giá sản phẩm ngoại nhập. Nếu được triển khai ở quy mô công nghiệp sẽ đem lại nhiều lợi ích kinh tế và giá trị xã hội, tạo thêm việc làm, góp phần giảm nhập khẩu dược mỹ phẩm, tiết kiệm nguồn ngoại tệ quốc gia, nâng cao giá trị và chất lượng của ngành dược mỹ phẩm trong nước.

Có thể tìm đọc toàn văn Báo cáo kết quả nghiên cứu của Đề tài (Mã số 15651) tại Cục Thông tin Khoa học và Công nghệ Quốc gia.

N.P.D (NASATI)